GABALEPT-300

GABALEPT-300
(Viên nang Gabapentin 300 mg)

Rx Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc
Để xa tầm tay trẻ em
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Thành phần công thức thuốc:
Mỗi viên nang cứng có chứa:
Thành phần dược chất: Gabapentin 300 mg.
Thành phần tá dược: Maize Starch, Hypromellose, Talc, Colloidal Silica.

Dạng bào chế:
Viên nang cứng, màu đỏ, bên trong chứa bột màu trắng.

Chỉ định:
Động kinh
Gabapentin được chỉ định với vai trò là liệu pháp hỗ trợ trong điều trị động kinh cục bộ có hoặc không kèm cơn co giật toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.
Gabapentin được chỉ định là liệu pháp đơn độc trong điều trị động kinh cục bộ có hoặc không kèm cơn co giật toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên.
Điều trị đau thần kinh ngoại vi
Gabapentin chỉ định trong điều trị đau thần kinh ngoại vi như bệnh thần kinh đái tháo đường hoặc đau thần kinh sau herpes ở người lớn.

Cách dùng và liều dùng:
Cách dùng
Dùng thuốc theo đường uống.
Gabapentin có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn. Thuốc nên được nuốt nguyên viên với một cốc nước đầy.
Liều dùng
Với tất cả các chỉ định, cách chỉnh liều khi bắt đầu điều trị được thể hiện trong bảng 1. Khuyến cáo này áp dụng cho người lớn và trẻ vị thành niên tuổi từ 12 trở lên. Hướng dẫn về liều cho trẻ dưới 12 tuổi được trình bày trong một phần riêng của Mục này.

Ngừng gabapentin
Theo các khuyến cáo hiện hành, khi ngừng gabapentin, cần giảm liều từ từ trong khoảng thời gian tối thiểu ít nhất 1 tuần bất kể đang dùng với chỉ định nào.

Động kinh
Điều trị động kinh thường cần dùng gabapentin dài hạn. Chế độ liều được quyết định bởi bác sĩ điều trị tùy thuộc vào dung nạp và hiệu quả trên từng bệnh nhân.
Người lớn và trẻ vị thành niên:
Trong các thử nghiệm lâm sàng, khoảng liều hiệu quả của thuốc là từ 900 đến 3600 mg/ngày. Khởi đầu điều trị bằng cách chỉnh liều tăng dần theo hướng dẫn trong Bảng 1 hoặc khởi đầu bằng chế độ liều 300 mg ba lần mỗi ngày vào Ngày 1. Sau đó, tùy theo đáp ứng và dung nạp của từng cá thể, liều có thể tiếp tục tăng thêm 300 mg/ngày sau mỗi 2-3 ngày tới liều tối đa khuyến cáo là 3600 mg/ngày. Trên một số bệnh nhân, quá trình tăng liều có thể cần chậm hơn. Tổng thời gian tối thiểu cần để chỉnh được đến liều 1800 mg/ngày là một tuần, tới 2400 mg/ngày là 2 tuần và tới 3600 mg/ngày là 3 tuần.
Trong các nghiên cứu lâm sàng nhãn mở, theo dõi dài hạn, chế độ liều tới 4800 mg/ngày đã được sử dụng và ghi nhận dung nạp tốt. Tổng liều hàng ngày cần chia thành 3 liều, thời gian tối đa giữa các liều không quá 12 giờ để ngăn động kinh bộc phát.
Trẻ từ 6 tuổi trở lên:
Liều khởi đầu dao động từ 10 – 15 mg/kg/ngày. Liều hiệu quả đạt được sau quá trình tăng dần liều trong khoảng thời gian xấp xỉ 3 ngày. Liều hiệu quả của gabapentin ở trẻ từ 6 tuổi trở lên là 25 – 35 mg/kg/ngày. Chế độ liều tới 50 mg/kg/ngày đã được sử dụng và cho thấy dung nạp tốt trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn. Tổng liều hàng ngày cần chia thành 3 liều, thời gian tối đa giữa các liều không quá 12 giờ để ngăn động kinh bộc phát.
Không cần theo dõi nồng độ gabapentin trong huyết thanh với mục đích tối ưu hóa điều trị. Hơn nữa, có thế phối hợp gabapentin cùng các thuốc chống động kinh khác mà không phải lo ngại về sự thay đổi nồng độ trong huyết tương của gabapentin hay các thuốc chống động kinh khác.

Đau thần kinh ngoại vi
Người lớn
Khởi đầu điều trị bằng cách chỉnh liều tăng dần theo hướng dẫn trong Bảng 1 hoặc khởi đầu bằng chế độ liều 900 mg/ngày chia đều thành 3 lần dùng. Sau đó, tùy theo đáp ứng và dung nạp của từng cá thể, liều có thể tiếp tục tăng thêm 300 mg/ngày sau mỗi 2-3 ngày tới liều tối đa khuyến cáo là 3600 mg/ngày. Trên một số bệnh nhân, quá trình tăng liều có thể cần thực hiện chậm hơn. Tổng thời gian tối thiểu cần để chỉnh được đến liều 1800 mg/ngày là một tuần, tới 2400 mg/ngày là 2 tuần và tới 3600 mg/ngày là 3 tuần.
Trong điều trị đau thần kinh ngoại vi như bệnh lý thần kinh do đái tháo đường và đau thần kinh sau zona, hiệu quả và an toàn khi điều trị kéo dài hơn 5 tháng chưa được kiểm chứng trong các nghiên cứu lâm sàng. Nếu bệnh nhân cần dùng thuốc kéo dài hơn 5 tháng trong điều trị đau thần kinh ngoại vi, bác sĩ điều trị cần đánh giá tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và quyết định phối hợp thêm các biện pháp điều trị khác.

Hướng dẫn với tất cả các chỉ định
Trên bệnh nhân có sức khỏe kém bao gồm bệnh nhân có thể trạng gầy, bệnh nhân sau cấy ghép cơ quan, … quá trình tăng dần liều cần được thực hiện chậm hơn bằng cách dùng các dạng hàm lượng nhỏ hơn hoặc giãn khoảng cách giữa các lần tăng liều.
Trên người cao tuổi (từ 65 trở lên)
Người cao tuổi cần được hiệu chỉnh liều vì chức năng thận suy giảm theo tuổi (xem Bảng 2). Tình trạng buồn ngủ, phù ngoại biên và suy nhược có thể xảy ra thường xuyên hơn ở bệnh nhân cao tuổi.
Trên bệnh nhân suy thận
Bảng 2 hướng dẫn về hiệu chỉnh liều thuốc trên bệnh nhân có suy giảm chức năng thận và/hoặc các bệnh nhân có thẩm tách máu. Có thể sử dụng các viên nang gabapentin trong hiệu chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận.

^aTổng liều hàng ngày nên được chia thành 3 liều. Hiệu chỉnh liều cần thực hiện khi bệnh nhân suy thận (Cl_cr < 79 ml/phút).
^bLiều 150 mg/ngày có thể được thực hiện bằng cách dùng liều 300 mg cách ngày.
^cVới các bệnh nhân có Cl_cr < 15 ml/phút, tổng liều hàng ngày cần được giảm tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin (ví dụ, bệnh nhân có Cl_cr 7,5 ml/phút cần dùng một nửa liều hàng ngày khuyến cáo đối với bệnh nhân có Cl_cr15 ml/phút).
Sử dụng trên bệnh nhân thẩm tách máu.
Trên các bệnh nhân vô niệu có thẩm tách máu mà chưa dùng gabapentin trước đó, cần dùng liều nạp 300 đến 400 mg, sau đó bổ sung thêm liều 200 đến 300 mg dùng sau mỗi cuộc thẩm tách máu kéo dài 4 giờ. Ở các ngày không thực hiện thẩm tách máu, không cần dùng gabapentin.
Trên các bệnh nhân suy giảm chức năng thận có thẩm tách máu, áp dụng khuyến cáo liều duy trì gabapentin theo Bảng 2. Bên cạnh dùng liều duy trì, cần bổ sung thêm liều 200 đến 300 mg sau mỗi cuộc thẩm tách máu kéo dài 4 giờ.

Chống chỉ định:
Chống chỉ định gabapentin ở người quá mẫn cảm với thuốc này hoặc với các thành phần của chế phẩm.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:
Hội chứng phát ban do thuốc kèm tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS)
Các phản ứng dị ứng toàn thân, nặng, đe dọa tính mạng như Hội chứng phát ban do thuốc kèm tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS) đã được báo cáo trên các bệnh nhân sử dụng thuốc chống động kinh như gabapentin.
Cần lưu ý rằng các biểu hiện sớm của phản ứng quá mẫn như sốt hoặc nổi hạch có thể xuất hiện ngay cả khi các dấu hiệu phát ban không rõ ràng. Nếu xảy ra các triệu chứng hay dấu hiệu trên, cần đánh giá bệnh nhân ngay lập tức. Nên ngừng gabapentin khi chưa xác định được nguyên nhân khác giải thích được cho dấu hiệu và triệu chứng kể trên.
Phản vệ
Gabapentin có thể gây ra phản vệ. Các dấu hiệu và triệu chứng đã được báo cáo bao gồm: khó thở. sưng môi, họng và lưỡi, hạ huyết áp cần điều trị cấp cứu. Bệnh nhân cần được hướng dẫn ngừng gabapentin và tới bệnh viện ngay khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng của phản vệ.
Ý nghĩ hoặc có hành vi tự sát
Các ý nghĩ hoặc hành vi tự sát đã được báo cáo trên các bệnh nhân điều trị bằng thuốc chống động kinh cho một số chỉ định. Một phân tích gộp các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên đối chứng của các thuốc chống động kinh cũng đã cho thấy nguy cơ bệnh nhân có ý nghĩ hoặc có hành vi tự sát gia tăng. Cơ chế liên quan còn chưa được biết; các dữ liệu hiện có vẫn chưa loại trừ được khả năng gabapentin có thể làm gia tăng nguy cơ này.
Vì vậy, cần theo dõi các dấu hiệu của ý nghĩ hoặc hành vi tự sát trên các bệnh nhân dùng gabapentin và điều trị thích hợp khi cần. Cần tư vấn cho bệnh nhân (và người chăm sóc của bệnh nhân) tham khảo ý kiến chuyên gia khi có các dấu hiệu của ý nghĩ hoặc hành vi tự sát.
Viêm tụy cấp
Nếu bệnh nhân viêm tụy cấp trong khi điều trị bằng gabapentin, cần cân nhắc ngừng gabapentin.
Động kinh
Mặc dù chưa có bằng chứng về tình trạng động kinh dội ngược khi dùng gabapentin, việc ngừmg đột ngột các thuốc chống động kinh ở bệnh nhân động kinh có thể làm thúc đẩy khởi phát trạng thái động kinh.
Tương tự như các thuốc chống động kinh khác, một vài bệnh nhân khi dùng gabapentin có thẻ có tần suất cơn co giật tăng hoặc khởi phát các loại cơn co giật mới.
Tương tự như các thuốc chống động kinh khác, trên các bệnh nhân kháng trị với các phác đồ phối hợp thuốc chống động kinh, nỗ lực ngừng thuốc nhằm hướng tới dùng gabapentin đơn độc có thể dẫn tới tỉ lệ thành công điều trị thấp hơn.
Gabapentin được coi là không hiệu quả trong điều trị động kinh toàn thể nguyên phát như động kinh vắng ý thức. Thuốc có thể làm trầm trọng hơn động kinh trên các bệnh nhân này. Vì vậy, gabapentin nên được sử dụng một cách thận trọng trên bệnh nhân gặp nhiều thể động kinh trong đó bao gồm động kinh vắng ý thức.
Tình trạng chóng mặt và buồn ngủ có thể gặp khi dùng gabapentin, do vậy có thể làm tăng xuất hiện chấn thương do tai nạn (ngã). Giám sát hậu mãi đã ghi nhận tình trạng mất ý thức, nhầm lẫn và rối loạn tâm thần. Vì vậy, bệnh nhân cần được khuyên rằng cần tập luyện một cách thận trọng cho tới khi bệnh nhân quen thuộc với các biến cố bất lợi có thể xảy ra khi dùng thuốc.
Sử dụng cùng opioid
Cần theo dõi cẩn thận về các dấu hiệu của ức chế thần kinh trung ương, như buồn ngủ. an thần và suy hô hấp khi bệnh nhân dùng đồng thời opioid và gabapentin. Nồng độ gabapentin có thể tăng khi dùng đồng thời với morphin. Cần giảm liều gabapentin hoặc opioid một cách phù hợp.
Ức chế hô hấp
Gabapentin có liên quan đến ức chế hô hấp mức độ nghiêm trọng. Các bệnh nhân có suy giảm chức năng hô hấp, các bệnh lý hô hấp hoặc bệnh lý thần kinh, suy thận, sử dụng củng thuốc ức chế thần kinh trung ương, các bệnh nhân cao tuổi có nguy cơ gặp các biến cố bất lợi nghiêm trọng này nặng hơn. Có thể cần phải hiệu chỉnh liều trên các bệnh nhân này.
Sử dụng trên bệnh nhân cao tuổi (từ 65 trở lên)
Chưa có các nghiên cứu hệ thống trên bệnh nhân 65 tuổi trở lên sử dụng gabapentin. Trong một nghiên cứu mù đôi trên bệnh nhân đau thần kinh, tần suất xảy ra các triệu chứng buồn ngủ. phù ngoại biên và suy nhược có xu hướng cao hơn ở các bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên hơn so với bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Ngoài nghiên cứu này, các tổng kết lâm sàng khác không chỉ ra sự khác biệt về tần suất gặp các biến cố bất lợi này giữa nhóm bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên và nhóm bệnh nhân trẻ tuổi hơn.
Bệnh nhân nhi
Ảnh hưởng của liệu pháp gabapentin dùng dài hạn (hơn 36 tuần) tới việc học tập, trí thông minh và sự phát triển ở trẻ em và trẻ vị thành niên vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ. Do đó, cần cân nhắc về lợi ích của việc sử dụng gabapentin dài hạn và các rủi ro tiềm tàng liên quan.
Lạm dụng và phụ thuộc
Các trường hợp lạm dụng thuốc và phụ thuộc thuốc đã được ghi nhận trong giám sát hậu mãi. Cần đánh giá cẩn thận bệnh nhân về tiền sử lạm dụng thuốc, theo dõi các dấu hiệu của lạm dụng gabapentin như hành vi tìm thuốc, tăng liều hoặc dung nạp thuốc.
Xét nghiệm
Kết quả dương tính giả có thể gặp với xét nghiệm bán định lượng protein toàn phần trong nước tiểu trong test que nhúng. Vì vậy, khuyến cáo cần xác minh lại kết quả dương tính trong test que nhúng bằng các phương pháp dựa trên nguyên lý định lượng khác như phương pháp Biuret, đo độ đục hoặc thuốc nhuộm; hoặc sử dụng các phương pháp thay thế này ngay từ đầu.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Phu nữ mang thai
Nguy cơ liên quan đến bệnh động kinh và các thuốc chống động kinh nói chung
Nguy cơ dị tật bẩm sinh tăng 2 – 3 lần ở trẻ mà mẹ có dùng thuốc chống động kinh. Các dị tật được báo cáo thường xuyên nhất là sứt môi, dị tật tim mạch, dị tật ống thần kinh. Sử dụng nhiều thuốc chống động kinh có thể liên quan đến nguy cơ dị tật bẩm sinh cao hơn so với dùng đơn trị liệu. Cần tư vấn chuyên sâu cho phụ nữ có khả năng sẽ mang thai hoặc phụ nữ trong độ tuổi sinh con. Cần xem xét tính cần thiết của việc dùng thuốc chống động kinh ở các phụ nữ đang dự định có thai. Không được ngừng đột ngột các thuốc chống động kinh vì điều này có thể dẫn tới động kinh bộc phát, điều này có thể gây hậu quả nghiêm trọng cho cả mẹ và trẻ. Tình trạng chậm phát triển ở trẻ mà mẹ bị động kinh đã được ghi nhận, tuy nhiên hiếm gặp. Không thể phân biệt được liệu tình trạng chậm phát triển xuất phát từ các yếu tố di truyền, yếu tố xã hội, tình trạng động kinh ở mẹ hay do dùng thuốc chống động kinh.
Nguy cơ liên quan đến gabapentin
Gabapentin qua được hàng rào nhau thai.
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng gabapentin trên phụ nữ mang thai.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có độc tính trên sinh sản. Chưa rõ về nguy cơ tiềm tàng trên người. Không nên sử dụng gabapentin trong thời kì mang thai trừ khi lợi ích tiềm tàng cho mẹ vượt trội so với nguy cơ tiềm tàng với thai nhi.
Không có kết luận chắc chắn về nguy cơ gây dị tật bẩm sinh của gabapentin khi dùng trong thời kỳ mang thai, do bệnh lý động kinh và các thuốc khác sử dụng đồng thời trên bệnh nhân trong thời kỳ này.
Thời kỳ cho con bú
Gabapentin có bài xuất vào sữa mẹ. Do tác dụng của thuốc lên trẻ bú mẹ còn chưa biết rõ, cần thận trọng khi dùng gabapentin cho phụ nữ mang thai.
Gabapentin chỉ nên sử dụng trên phụ nữ cho con bú khi lợi ích vượt trội rõ ràng so với nguy cơ.
Khả năng sinh sản
Theo ghi nhận từ các nghiên cứu trên động vật, gabapentin không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:
Vì thuốc gây buồn ngủ, choáng váng nên không vận hành máy móc và lái xe sau khi vừa dùng thuốc.

Tương tác thuốc:
Đã có các báo cáo tự nguyện hoặc báo cáo ghi nhận từ y văn về biến cố ức chế hô hấp và/hoặc an thần xảy ra khi phối hợp gabapentin và opioid. Ở một số báo cáo, các tác giả thể hiện quan ngại khi phối hợp gabapentin và opioid, đặc biệt trên người cao tuổi.
Trong một nghiên cứu trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh, khi dùng viên nang giải phóng kiểm soát morphin 60 mg 2 giờ trước khi dùng viên nang gabapentin 600 mg, AUC trung bình của gabapentin tăng 44% khi so với dùng gabapentin đơn độc. Vì vậy, các bệnh nhân cần dùng đồng thời gabapentin với opioid cần được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu của ức chế thần kinh trung ương như chóng mặt, an thần, ức chế hô hấp; và liều của gabapentin hoặc opioid cần được giám phù hợp.
Không có tương tác ghi nhận giữa gabapentin và phenobarbital, phenytoin, acid valproic, hoặc carbamazepin. Dược động học tại trạng thái cân bằng của gabapentin tương tự ở đối tượng khỏe mạnh và bệnh nhân động kinh dùng các thuốc chống động kinh này.
Sử dụng đồng thời gabapentin với thuốc tránh thai đường uống chứa norethindron và/hoặc ethinyl estradiol không làm ảnh hưởng tới dược động học ở trạng thái cân bằng của cả hai thành phần này.
Sử dụng đồng thời gabapentin với antacid chứa nhôm hoặc magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin tới 24%. Khuyến cáo gabapentin cần dùng ít nhất 2 giờ sau khi dùng antacid.
Thanh thải qua thận của gabapentin không ảnh hưởng khi dùng kèm probenecid.
Khi dùng đồng thời gabapentin với cimetidin, độ thanh thải qua thận của gabapentin giảm nhẹ đã được ghi nhận, tuy nhiên được dự đoán không có ý nghĩa lâm sàng.

Tác dụng không mong muốn:
Dưới đây liệt kê các biến cố bất lợi quan sát từ các nghiên cứu lâm sàng tiến hành trên bệnh nhân động kinh (gabapentin được sử dụng trong phác đồ hỗ trợ hoặc phác đồ đơn độc) và bệnh nhân đau thần kinh. Các biến cố này được phân loại theo hệ cơ quan và tần suất gặp (rất thường gặp (> 1/10); thường gặp (>1/100, <1/10); ít gặp (>1/1000, <1/100); hiếm gặp (>1/10.000; <1/1.000); rất hiếm (<1/10.000).
Các biến cố bất lợi ghi nhận thêm từ giám sát hậu mãi được ghi với tần suất “Không rõ” (chưa thể ước tính được từ dữ liệu hiện tại) và in nghiêng. Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được liệt kê theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.
Nhiễm trùng và ký sinh trùng
Rất thường gặp: Nhiễm virus
Thường gặp: Viêm phổi, nhiễm trùng hô hấp, nhiễm trùng tiết niệu, nhiễm trùng, viêm tai giữa.
Rối loạn hệ tạo máu và lympho
Thường gặp: Giảm bạch cầu.
Không rõ: Giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch
Ít gặp: Phản ứng dị ứng (ví dụ: mày đay).
Không rõ: Phản vệ, hội chứng quá mẫn, phản ứng toàn thân với các biểu hiện đa dạng, có thể bao gồm: sốt, phát ban, viêm hạch bạch huyết kèm viêm gan, tăng bạch cầu ái toan và đôi khi có thể gặp các dấu hiệu/triệu chứng khác.
Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa
Thường gặp: Chán ăn, tăng cảm giác ngon miệng.
Ít gặp: Tăng đường huyết (chủ yếu quan sát ở các bệnh nhản đái tháo đường).
Hiếm gặp: Hạ đường huyết (chủ yếu quan sát ở các bệnh nhân đái tháo đường).
Không rõ: Hạ natri máu.
Rối loạn tâm thần
Thường gặp: Thái độ chống đối, nhầm lẫn và cảm xúc không ổn định, trầm cảm, lo lắng, hồi hộp, suy nghĩ bất thường.
Ít gặp: Kích động.
Không rõ: Ảo giác.
Rối loạn hệ thần kinh trung ương
Rất thường gặp: Buồn ngủ, chóng mặt, mất điều hòa vận động.
Thường gặp: Co giật, tăng kali máu, rối loạn vận ngôn, mất trí nhớ, run rẩy, mất ngủ, đau đầu, dị cảm, tình trạng tăng cảm giác, bất thường phối hợp, rung giật nhãn cầu, các phản xạ tăng/giảm hoặc bất thường.
Ít gặp: Giảm biên độ chuyển động, rối loạn tâm thần.
Hiếm gặp: Mất nhận thức.
Không rõ: Các rối loạn chuyển dộng khác (chứng múa giật múa vờn, rối loạn vận động, loạn trương lực cơ).
Rối loạn mắt
Thường gặp: Rối loạn thị giác như giảm thị lực, nhìn đôi.
Rối loạn tai và mê đạo
Thường gặp: Chóng mặt.
Không rõ: Ù tai.
Rối loạn tim
Ít gặp: Đánh trống ngực.
Rối loạn mạch
Thường gặp: Tăng huyết áp, giãn mạch.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Thường gặp: Khó thở, viêm phế quản, viêm họng, ho, viêm mũi.
Hiếm gặp: Ức chế hô hấp.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: Nôn, buồn nôn, bất thường về răng, viêm nướu, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, táo bón, khô miệng hoặc khô họng, đầy hơi.
Ít gặp: Khó nuốt.
Không rõ: Viêm tụy.
Rối loạn gan mật
Không rõ: Viêm gan, vàng da.
Rối loạn da và mô dưới da
Thường gặp: Phù mặt, ban xuất huyết (thường được mô tả giống vết bầm do chấn thương cơ học, phát ban, ngứa, mụn trứng cá).
Không rõ: Hội chứng Steven-Johnson, phù mạch, ban đỏ đa dạng, rụng tóc, phát ban do thuốc kèm tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân.
Rối loạn cơ xương, mô liên kết
Thường gặp: Đau khớp, đau cơ, đau lưng, co giật.
Không rõ: Tiêu cơ vân, động kinh rung giật cơ.
Rối loạn thận và tiết niệu
Không rõ: Suy thận cấp, tiểu tiện không tự chủ.
Rối loạn hệ sinh sản và vú
Thường gặp: Bất lực.
Không rõ: Phì đại vú, vú to ở nam giới, rối loạn tình dục (bao gồm thay đổi ham muốn tình dục, rối loạn xuất tinh và mất khả năng đạt cực khoái).
Rối loạn chung và tình trạng tại vị trí dùng thuốc
Rất thường gặp: Mệt mỏi, sốt.
Thường gặp: Phù ngoại vi, dáng đi bất thường, suy nhược, đau, khó chịu, hội chứng cúm.
Ít gặp: Phù toàn thân.
Không rõ: Phản ứng cai thuốc (chủ yếu là lo lắng, mất ngũ, buồn nôn, đau, đổ mồ hôi), đau ngực. Tình trạng đột tử không giải thích được đã được báo cáo, tuy nhiên mối quan hệ nhân quả giữa thuốc và biến cố chưa được thiết lập.
Xét nghiệm
Thường gặp: Giảm bạch cầu trung tính, tăng cân.
Ít gặp: Tăng men gan SGOT (AST), SGPT (ALT) và bilirubin.
Không rõ: Tăng creatin phosphokinase máu.
Chấn thương và ngộ độc
Thường gặp: Chấn thương do tai nạn. gãy xương, mài mòn răng.
Ít gặp: Ngã.
Khi điều trị bằng gabapentin, một số trường hợp viêm tụy cấp đã được báo cáo. Mối quan hệ nhân quả giữa gabapentin và biến cố này là không rõ ràng.
Trên các bệnh nhân thẩm tách máu do bệnh thận mạn giai đoạn cuối, đã có các báo cáo về bệnh cơ kèm tăng nồng độ creatin kinase.
Nhiễm trùng hô hấp, viêm tai giữa, động kinh và viêm phế quản đã được báo cáo chỉ trong các nghiên cứu lâm sàng trên trẻ em.
Bên cạnh đó, trong các nghiên cứu lâm sàng trên trẻ em, hành vi hung hăng và tăng vận động cũng đã được báo cáo với tần suất phổ biến.
* Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Quá liều và cách xử trí:
Chưa xác định được liều chết của gabapentin trên chuột nhắt và chuột cống cho uống liều đơn tới 8000 mg/kg cân nặng. Các dấu hiệu độc tính cấp trên súc vật bao gồm mất điều hòa vận động, khó thở, sa mi mắt, an thần, giảm hoạt động, hoặc kích thích.
Các liều cấp tính quá liều của gabapentin tới 49 gam đã gặp ở người. Trong các trường hợp đó, đã gặp những triệu chứng như nhìn đôi, nói lắp, ngủ lơ mơ, ngủ lịm, tiêu chảy. Mọi bệnh nhân đều hồi phục nhờ điều trị hỗ trợ.
Có thể kéo gabapentin khỏi cơ thể nhờ thẩm tách lọc máu. Mặc dầu thẩm tách lọc máu không được tiến hành trong số ít trường hợp quá liều, nhưng có thể chỉ định tùy theo trạng thái lâm sàng của bệnh nhân hoặc ở bệnh nhân có suy thận rõ rệt.

Đặc tính dưọc lực học:
Mã ATC: N03AX13
Nhóm tác dụng dược lý: Thuốc chống động kinh.
Gabapentin là thuốc chống động kinh, cơ chế hiện chưa rõ. Trên súc vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng các chi sau khi làm sốc điện và cũng ức chế được cơn co giật do pentylenetetrazol. Hiệu quả ở thí nghiệm trên cũng tương tự như đối với acid valproic nhưng khác với phenytoin và carbamazepin. cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.

Đặc tính dược động học:
Hấp thu
Sau khi uống, nồng độ đỉnh gabapentin đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ. Sinh khả dụng của gabapentin (tỉ lệ liều được hấp thu) có xu hướng giảm khi tăng liều. Sinh khả dụng tuyệt đối khi dùng viên nang 300 mg đạt khoảng 60%. Thức ăn, bao gồm các bữa ăn giàu chất béo, không ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của gabapentin.
Dược động học của gabapentin không thay đổi khi dùng liều lặp lại. Trong các nghiên cứu lâm sàng, nồng độ gabapentin trong huyết tương thường nằm trong phạm vi từ 2 µg/mL. đến 20 µg/mL, tuy nhiên các trị số nồng độ này không dự đoán được hiệu quả và an toàn của thuốc. Các thông số dược động học của thuốc được thể hiện trong bảng 3.

Phân bố
Gabapentin không liên kết với protein huyết tương. Thuốc có thể tích phân bố 57,7 L. Trên bệnh nhân động kinh, nồng độ gabapentin trong dịch não tủy xấp xỉ 20% nồng độ đáy trong huyết tương tại trạng thái cân bằng. Trên phụ nữ cho con bú, gabapentin bài tiết được vào sữa mẹ.
Chuyển hóa
Gabapentin không chuyển hóa trong cơ thể. Thuốc không gây cảm ứng hệ enzym oxy hóa tham gia vào chuyển hóa thuốc tại gan.
Thải trừ
Gabapentin chỉ thanh thải nhờ quá trình thải trừ qua thận ở dạng còn nguyên hoạt tính. Thời gian bán thải của gabapentin không phụ thuộc vào liều, trung bình từ 5 – 7 giờ.
Trên người cao tuổi và các bệnh nhân suy thận, độ thanh thải của gabapentin giảm.
Hằng số tốc độ thải trừ, độ thanh thải huyết tương, độ thanh thải qua thận của thuốc tỉ lệ trực tiếp với độ thanh thải creatinin.
Gabapentin loại bỏ khỏi cơ thể qua thẩm tách máu. Khuyến cáo hiệu chỉnh liều trên bệnh nhân có suy giảm chức năng thận hoặc có thẩm tách máu.
Dược động học của gabapentin trên trẻ em đã được xác định trên 50 trẻ khỏe mạnh, tuổi từ 1 tháng đến 12 năm. Nhìn chung, khi dùng cùng liều tính theo mg/kg cân nặng, nồng độ gabapentin trong huyết tương của trẻ hơn 5 tuổi tương tự nồng độ ở người trưởng thành.
Trong một nghiên cứu dược động học trên 24 trẻ khỏe mạnh tuổi từ 1 tháng đến 48 tháng, diện tích dưới đường cong thấp hơn xấp xỉ 30%, C_max thấp hơn và độ thanh thải tính theo kg cân nặng cao hơn so với các trị số này đã được ghi nhận ở trẻ hơn 5 tuổi.
Đặc tính dược động học tuyến tính/không tuyến tính
Sinh khả dụng của gabapentin giảm khi tăng liều, điều này cho thấy dược động học của thuốc không tuyến tính đối với các thông số liên quan đến sinh khả dụng bao gồm Ae%, CL/F và Vd/F. Dược động học quá trình thanh thải (các thông số dược động học không bao gồm F như Cl_thận và T_1/2) tuân theo dược động học tuyến tính. Nồng độ gabapentin trong huyết thanh ở trạng thái cân bằng có thể dự đoán được từ dữ liệu nồng độ khi dùng đơn liều.

Quy cách đóng gói:
Hộp 3 vỉ x 10 viên nang.

Điều kiện bảo quản:
Bảo quản ở nơi khô mát, tránh ánh sáng. Nhiệt độ dưới 30^oC.

Hạn dùng:
3 năm kể từ ngày sản xuất.
Không được dùng thuốc quá hạn sử dụng

Tiêu chuẩn chất lượng:
Tiêu chuẩn cơ sở.

Tên, địa chỉ cơ sở sản xuất:
MICRO LABS LIMITED
92, Sipcot, Hosur – 635 126, Tamil Nadu, Ấn Độ.