YESOM-40

YESOM-40
(Nang giải phóng chậm Esomeprazol magnesi 40 mg)

Thành phần:
Mỗi nang chứa hạt esomeprazol magnesi giải phóng chậm tương đương với esomeprazol 40mg.

Dược lực học:
Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày-tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày-thực quản. Esomeprazol gắn với H⁺/K⁺-ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dà. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.

Dược động học:
Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 98% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu esomeprazol, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất esomeprazol 40mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33% đến 35%. Do đó esomeprazol phải uống ít nhất một giờ trước bữa ăn. Esomeprazol gắn với tỷ lệ 97% với protein huyết tương. Sự gắn với protein huyết tương không thay đổi trên phạm vi nồng độ 2-20 mol/lít. Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là 16 lít. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym cytochrom P450 thành các chất chuyển hóa hydroxyl và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày một lần. Ở một số người vì thiếu CPY2C19 do di truyền (15-20% người châu Á), nên làm chậm chuyển hóa esomeprazol, dẫn đến giá trị AUC tăng cao khoảng 2 lần so với người có đủ enzym. Nửa đời thải trừ trong huyết tương 1-1,5 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở trạng thái ổn định cao hơn 2-3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy phải giảm liều esomeprazol ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20mg một ngày.

Chỉ định:
Loét dạ dày-tá tràng lành tính;
Hội chứng Zollinger-Ellison;
Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản nặng (viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi);
Phòng và điều trị loét dạ dày-tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAID).

Liều lượng và cách dùng:
Esomeprazol không ổn định trong môi trường acid, nên phải uống thuốc dưới dạng viên nang chứa các hạt giải phóng chậm để không bị phá hủy ở dạ dày và tăng sinh khả dụng. Phải nuốt cả nang thuốc, không được nghiền nhỏ hoặc nhai. Tuy nhiên nếu người bệnh khó nuốt, có thể mở viên nang đổ từ từ các hạt thuốc bên trong nang vào một thìa canh nước đun sôi để nguội, hoặc nước táo, nước cam và uống ngay lập tức. Uống thuốc ít nhất 1 giờ trước bữa ăn.

Liều dùng cho người lớn:
Điều trị loét dạ dày – tá tràng có Helicobacter Pylori:
Esomeprazol là một thành phần trong phác đồ điều trị với kháng sinh, ví dụ phác đồ 3 thuốc (cùng với amoxicillin và clarithromycin). Uống esomeprazol mỗi lần 20mg, ngày 2 lần trong 7 ngày, hoặc mỗi ngày một lần 40mg trong 10 ngày. (Amoxicillin mỗi lần 1,0g ngày 2 lần và clarithromycin mỗi lần 500mg ngày 2 lần trong 7 ngày hoặc 10 ngày).
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm thực quản:
Uống mỗi ngày một lần 20-40mg trong vòng 4-8 tuần, có thể uống thêm 4-8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi.
Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm thực quản:
Uống mỗi ngày 1 lần, mỗi lần 20mg, có thể kéo dài tới 6 tháng.
Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày – tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid:
Uống mỗi ngày một lần 20mg.
Điều trị trào ngược dạ dày – thực quản có triệu chứng nhưng không bị viêm thực quàn:
Uống mỗi ngày 1 lần 20mg trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng chưa khỏi hoàn toàn.
Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc chống viêm không steroid:
Uống mỗi ngày một lần 20mg trong 4 đến 8 tuần.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison:
Tùy theo cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày cao hơn trong các trường hợp khác, dùng một lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Khi các triệu chứng đã kiểm soát được, có thể dùng phẫu thuật để cắt u. Nếu không cắt bỏ được u hoàn toàn, phải dùng thuốc lâu dài.
Người suy gan nặng không dùng quá 20 mg một ngày. Không cần phải giảm liều ở người suy gan nhẹ và trung bình, người suy thận hoặc người cao tuổi. Không dùng thuốc cho trẻ em.

Chống chỉ định:
Esomeprazol chống chỉ định ở bệnh nhân quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của chế phẩm hoặc với các benzimidazol thay thế. Không được dùng esomeprazol đồng thời với nelfinavir.

Thận trọng:
Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư. Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú. Phải thận trọng khi dùng esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày. Phải thận trọng khi dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định. Thuốc không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Khuyến cáo không dùng esomeprazol đồng thời với atazanavir. Nếu cần phải dùng đồng thời atazanavir với thuốc ức chế bơm proton, cần phải theo dõi kỹ lâm sàng đồng thời tăng liều atazanavir lên 400mg cùng với 100mg ritonavir; không được dùng quá 20mg esomeprazol.
Nang giải phóng chậm esomeprazol magnesi có chứa sucrose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu sucrose-isomaltase không nên dùng thuốc này.

Tương tác thuốc:
Esomeprazol được chuyển hóa một phần lớn trong gan bởi CYP2C19 và CYP3A4.
Các nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy esomeprazol có thể không ức chế các enzym CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1 và 3A4. Không có tương tác liên quan đến lâm sàng với các thuốc được chuyển hóa bởi enzym CPY này có thể xảy ra. Các nghiên cứu về tương tác thuốc cho thấy esomeprazol không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào với phenytoin, warfarin, quinidin, clarithromycin hoặc amoxicilin. Đã nhận được các báo cáo sau khi thuốc được cấp phép lưu hành về các thay đổi của trị số đo prothrombin trong các bệnh nhân điều trị đồng thời với warfarin và esomeprazol. Sự tăng về INR và thời gian prothrombin có thể dẫn đến sự chảy máu không bình thường và thậm chí tử vong. Bệnh nhân điều trị với thuốc ức chế bơm proton và warfarin đồng thời có thể cần được theo dõi về sự tăng INR và thời gian prothrombin.
Esomeprazol có thể có ảnh hưởng đối với CYP2C19, là enzym chuyển hóa esomeprazol chủ yếu. Việc sử dụng đồng thời esomeprazol 30mg và diazepam, một cơ chất của CYP2C19, dẫn đến sự giảm 45% độ thanh thải của diazepam. Đã nhận thấy sự tăng nồng độ của diazepam trong huyết tương 12 giờ sau khi dùng thuốc và sau đó. Tuy vậy, vào thời gian đó, nồng độ huyết tương của diazepam ở dưới phạm vi điều trị và như vậy tương tác này có thể không liên quan đến lâm sàng. Việc dùng đồng thời các thuốc tránh thụ thai uống, diazepam, phenytoin hoặc quinidin có vẻ không làm thay đổi tính chất dược động học của esomeprazol.
Liệu pháp kết hợp với clarithromycin: việc dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycin và amoxicilin đã dẫn đến sự tăng nồng độ huyết tương của esomeprazol và 14-hydroxy-clarithromycin.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú:
Thời kỳ mang thai: không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm chứng tốt ở phụ nữ mang thai. Đã nhận được các báo cáo lẻ tẻ về các sự khác thường bẩm sinh xảy ra ở trẻ nhỏ sinh ra từ các phụ nữ đã dùng omeprazol trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú: chưa nghiên cứu sự bài tiết của esomeprazol trong sữa mẹ. Tuy vậy, đã đo nồng độ của omeprazol trong sữa của một phụ nữ sau khi uống 20mg. Vì esomeprazol có thể được bài tiết trong sữa người, vì khả năng xảy ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, ở trẻ nhỏ bú sữa do esomeprazol, và vì khả năng gây u đã được chứng minh với omeprazol trong các nghiên cứu về tác dụng gây ung thư trên chuột cống trắng, sẽ phải quyết định hoặc ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhìn chung esomeprazol dung nạp tốt cả khi sử dụng thời gian ngắn hoặc thời gian dài.
Thường gặp ADR>1/100:
Toàn thân: đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.
Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.
Ít gặp 1/1000<ADR<1/100:
Toàn thân: mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phát ban, ngứa, rối loạn thị giác.
Hiếm gặp ADR<1/1000:
Toàn thân: sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mề đay, phù mạch, co thắt phế quàn, sốc phản vệ).
Thần kinh trung ương: kích động; trầm cảm. lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.
Huyết học: chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Gan: tăng enzym gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.
Tiêu hóa: rối loạn vị giác.
Cơ xương: đau khớp, đau cơ.
Tiết niệu: viêm thận kẽ.
Da: ban bọng nước, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.
Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa.
Thông báo cho bác sĩ bất cứ phản ứng không mong muốn nào khi dùng thuốc.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Bệnh nhân cần lưu ý thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt và buồn ngủ.

Quá liều:
Có một số báo cáo về quá liều với esomeprazol uống. Các liều thay đổi tới 2.400 mg (gấp 120 lần liều thường dùng lâm sàng được khuyến cáo. Các biểu hiện có thể thay đổi, nhưng gồm có lú lẫn, ngủ lơ mơ, nhìn mờ, nhịp tim nhanh, buồn nôn, toát mồ hôi, đỏ bừng, nhức đầu, miệng khô và các tác dụng không mong muốn khác giống như tác dụng nhận xét thấy trong kinh nghiệm lâm sàng bình thường. Không biết có thuốc giải độc đặc hiệu nào cho esomeprazol. Vì esomeprazol được gắn một phần lớn với protein, có thể nó không bị loại bỏ bởi sự thẩm tách. Trong trường hợp quá liều, thực hiện việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Bảo quản: Bảo quản dưới 30°C, tránh ẩm. Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em.

Trình bày: Hộp đựng 3 vỉ, mỗi vỉ 10 viên.

Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc đã hết hạn sử dụng ghi trên bao bì.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sĩ.
Chỉ dùng theo đơn kê của bác sĩ.

Tiêu chuẩn chất lượng: Tiêu chuẩn cơ sở sản xuất.

Tên và địa chỉ nhà sản xuất:
M/s. HETERO LABS LIMITED
Unit-III, 22 -110, I.D.A, Jeedimetla, Hyderabad – 500 055, Ấn Độ.