TELSAR 40

TELSAR 40
(Viên nén không bao Telmisartan 40mg)

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sỹ.
Chỉ dùng theo đơn kê của bác sỹ.

Thành phần:
Mỗi viên nén không bao chứa Telmisartan 40mg.
Tá dược: Meglumine Ph.Eur, mannitol (pearlitol SD 100) Ph.Eur, sodium hydroxide Ph.Eur, magnesium stearate Ph.Eur.

Dược lý và cơ chế tác dụng:
Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (Tuýp AT₁) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Trong hệ thống renin – angiotensina, angiotensin II đươcj tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng andosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.
Telmisartan ngăn cản gắn chủ yếu angiotensin II vào thụ thể AT₁ ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của andosteron. Thụ thể AT₂ cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT₁, gấp 3000 lần so với thụ thể AT₂.
Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin – nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng – một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.
Ở người, liều 80mg telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế (hạ huyết áp) được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đầu tiên, tác dụng giảm huyết áp biểu hiện từ từ trong vòng 3 giờ đầu. Thông thường huyết áp động mạch giảm tối đa đạt được từ 4-8 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Tác dụng kéo dài khi điều trị lâu dài. Ở người tăng huyết áp, telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Tác dụng chống tăng huyết áp của telmisartan cũng tương đương với các thuốc chống tăng huyết áp loại khác. Khi ngưng điều trị telmisartan đột ngột, huyết áp dần dần trở lại trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.

Dược động học:
Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều dùng: khoảng 42% sau khi uống liều 40mg và 58% sau khi uống liều 160mg. Sự có mặt của thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan (giảm khoảng 6% khi dùng liều 40mg) sau khi uống nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5-1 giờ.
Hơn 99% telmisartan gắn vào protein huyết tương, chủ yếu vào albumin và a₁ – acid glycoprotein. Sự gắn vào protein là hằng định, không bị thay đổi bởi sự thay đổi liều. Thể tích phân bố khoảng 500 lít.
Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống telmisartan, hầu hết liều đã cho (hơn 97%) được thải trừ dưới dạng không đổi theo đường mật vào phân, chỉ lượng rất ít (dưới 1%) thải qua nước tiểu, nửa đời thải trừ của telmisartan khoảng 24 giờ, tỷ lệ đáy đỉnh của telmisartan vào khoảng 15%-20%. Telmisartan được chuyển hóa thành dạng liên hợp acylglucoronid không hoạt tính, duy nhất thấy trong huyết tương và nước tiểu. Uống telmisartan với liều khuyến cáo không gây tích lũy về lâm sàng.
Dược động học của telmisartan ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu, không có sự khác nhau về dược động học ở người cao tuổi và người dưới 65 tuổi. Nồng độ telmisartan trong huyết tương ở nữ thường cao hơn ở nam 2-3 lần, nhưng không thấy tăng có ý nghĩa về đáp ứng huyết áp hoặc hạ huyết áp thế đứng ở nữ. Do vậy không cần điều chỉnh liều.
Suy thận nhẹ và trung bình: Không cần phải điều chỉnh liều. Lọc máu không có tác dụng thải trừ telmisartan.
Suy gan: Nồng độ telmisartan trong máu tăng và sinh khả dụng tuyệt đối đạt gần 100%.

Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Các chất đối kháng thụ thể angiotensin II cũng có thể thay thế với các thuốc ức chế ACE trong điều trị suy tim (chỉ định chính thức) hoặc bệnh thận do đái tháo đường.

Liều lượng và cách dùng:
Cách dùng: Ngày uống một lần, không phụ thuộc bữa ăn.
Liều dùng: Liều dùng tùy thuộc từng cá nhân. Liều khởi đầu thường dùng là 40mg/lần/ngày. Có đáp ứng trên huyết áp với liều trong khoảng 20-80mg.
Đối với một số quần thể đặc biệt: Đối với những bệnh nhân mà thể tích máu bị giảm thiểu, thì phải điều trị để đưa trạng thái này trở lại bình thường trước khi dùng telmisartan, hoặc việc điều trị bằng telmisartan phải được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ về chuyên môn. Những bệnh nhân bị rối loạn tắc mật hoặc thiểu năng gan thì việc bắt đầu điều trị cũng phải được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ về chuyên môn.
Trong đa số trường hợp, hiệu quả chống tăng huyết áp nhận thấy được trong vòng 2 tuần lễ, và hiệu quả giảm huyết áp cao nhất đạt được sau 4 tuần lễ. Khi đã dùng telmisartan với liều 80mg, mà vẫn còn yêu cầu giảm huyết áp hơn nữa, thì có thể dùng thêm một thuốc lợi tiểu.
Có thể dùng telmisartan cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Có thể dùng telmisartan cùng hoặc không cùng thức ăn.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
Suy gan: Nếu suy gan nhẹ hoặc vừa liều hằng ngày không vượt quá 40mg/1 lần/ngày.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em dưới 18 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa xác định được.

Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với thuốc. Cũng chống chỉ định với những bệnh nhân suy thận nặng, suy gan nặng, tắc mật, phụ nữ có thai, người cho con bú.

Thận trọng:
Theo dõi nồng độ kali huyết, đặc biệt ở người cao tuổi và người suy thận. Giảm liều khởi đầu ở những người bệnh này. Người hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá. Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn. Suy tim sung huyết nặng (có thể nhạy cảm đặc biệt với thay đổi trong hệ renin – angiotensin – aldosteron, đi kèm với giảm tiểu, tăng urê huyết, suy thận cấp có thể gây chết).
Mất nước (giảm thể tích natri huyết do nôn, ỉa lỏng, dùng thuốc lợi niệu kéo dài, thẩm tách, chế độ ăn hạn chế muối) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp triệu chứng. Phải điều trị rối loạn này trước khi dùng telmisartan hoặc giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị.
Loét dạ dày – tá tràng thể hoạt động hoặc bệnh dạ dày – ruột khác (tăng nguy cơ chảy máu dạ dày – ruột).
Suy giảm chức năng gan: vì phần lớn telmisartan được đào thải qua mật, những bệnh nhân thiểu năng gan dự kiến sẽ có khả năng thấp trong thanh thải thuốc này. cần phải thận trọng khi dùng telmisartan.
Suy giảm chức năng thận: do hậu quả của việc ức chế renin-angiotensin-aldosteron, có thể dự kiến là ở những bệnh nhân mà chức năng thận phụ thuộc vào hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosteron (như những bệnh nhân suy tim sung huyết nặng), thì việc điều trị với chất ức chế enzym chuyển đổi angiotensin và với các chất đối kháng với thụ thể angiotensin thường gây ra giảm niệu, tăng urê huyết tiến triển và (hiếm thấy) suy thận cấp và/hoặc tử vong. Có thể dự kiến các kết quả tương tự ở những bệnh nhân điều trị bằng telmisartan.

Thời kỳ mang thai:
Do thận trọng, không nên dùng telmisartan trong 3 tháng đầu mang thai. Nếu có ý định mang thai, nên thay thế thuốc khác trước khi có thai. Chống chỉ định telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ, vì thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin, có thể gây tổn hại cho thai: hạ huyét áp, suy thận có hồi phục hoặc không hồi phục, vô niệu, giảm sản xương sọ ở trẻ sơ sinh, gây chết thai hoặc trẻ sơ sinh. Ít nước ối ở người mẹ (có thể do giảm chức năng thận của thai) kết hợp với co cứng chi, biến dạng sọ mặt và phổi giảm sản đã được thông báo. Khi phát hiện có thai phải ngừng telmisartan càng sớm càng tốt.

Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định telmisartan trong thời kỳ cho con bú, vì không biết telmisartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Để đảm bảo an toàn cho trẻ bú mẹ phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm qụan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn thường nhẹ và thoáng qua, hiếm khi phải ngừng thuốc.
Ít gặp, 1/1000 <ADR<1/100.
Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, phù chân tay, tiết nhiều mồ hôi.
Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động.
Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, đau bụng, trào ngược acid, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn, ỉa chảy.
Tiết niệu: Giảm chức năng thận, tăng creatinin và nitrogen urê huyết (BUN), nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Hô hấp: Viêm họng, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (ho, sung huyết hoặc đau tai, sốt sung huyết mũi, chảy nước mũi, hắt hơi, đau họng).
Xương – khớp: Đau lưng, đau và co thắt cơ.
Chuyển hóa: Tăng kali huyết.
Hiếm gặp: ADR<1/100.
Toàn thân: Phù mạch.
Mắt: Rối loạn thị giác.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, giảm huyết áp hoặc ngất (thường gặp ở người bị giảm thể tích máu hoặc giảm muối, điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt trong tư thế đứng).
Tiêu hóa: Chảy máu dạ dày-ruột.
Da: Ban, mề đay, ngứa.
Gan: Tăng enzym gan.
Máu: Giảm hemoglobin, giảm bạch cầu trung tính.
Chuyển hóa: Tăng acid uric huyết, tăng cholesterol huyết.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Điều trị hạ huyết áp triệu chứng: đặt người bệnh nằm ngửa, nếu cần thiết phải truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý.

Tương tác thuốc:
Chưa đủ số liệu đánh giá độ an toàn và hiệu lực khi dùng đồng thời telmisartan và các thuốc ức chế ACE hoặc các thuốc chẹn beta adrenergic. Telmisartan có thể làm tăng tác dụng giảm huyết áp của các thuốc này.
Digoxin: Dùng đồng thời với telmisartan làm tăng nồng độ của digoxin trong huyết thanh, do đó phải theo dõi nồng độ digoxin trong máu khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh và ngừng telmisartan để tránh khả năng quá liều digoxin.
Các thuốc lợi tiểu: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan.
Warfarin: Dùng đồng thời với telmisartan trong 10 ngày làm giảm nhẹ nồng độ warfarin trong máu nhưng không làm thay đổi INR.
Các thuốc lợi tiểu giữ kali: Chế độ bổ sung nhiều kali hoặc dùng cùng các thuốc gây tăng kali huyết khác có thể làm tăng thêm tác dụng tăng kali của telmisartan.
Lithi: Nồng đô lithi trong huyết thanh có thể tăng trở lại và độc tính của nó đã được báo cáo trong khi dùng kèm lithi với các thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin và các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II, kể cả telmisartan. Nếu sự phối hợp thuốc là cần thiết, cần phải theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi trong huyết thanh.
Lưu ý khi sử dụng các thuốc dùng kèm:
Các thuốc kháng viêm non-steroid: Các thuốc chống viêm non-steroid (NSAID) (ví dụ như axetyl salixilic axit với liều kháng viêm, các thuốc ức chế COX2 và kháng viêm non-steroid không chọn lọc) có thể làm giảm tác dụng chóng tăng huyết áp của các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II.
Ở một số bệnh nhân có suy giảm chức năng thận (ví dụ như bệnh nhân mất nước, bệnh nhân người già có suy giảm chức năng thận, việc dùng kèm các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II với các thuốc ức chế COX2 có thể làm cho chức năng thận suy giảm hơn, kể cả có thể gây suy thận cấp mà những hiện tượng này có thể thường xảy ra. Vì thế, cần lưu ý khi phối hợp thuốc, đặc biệt đối với người già. Các bệnh nhân cần được cung cấp nước đầy đủ và cần được theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu liệu pháp phối hợp thuốc và sau đó phải được theo dõi định kỳ.
Trong một nghiên cứu dùng kèm telmisartan và ramipril đã dẫn đến sự gia tăng 2,5 lần trong AUCO 24 và Cmax của ramipril và ramiprilat. Những biểu hiện trên lâm sàng của những ảnh hưởng này chưa được biết rõ.
Dựa trên các đặc tính dược lý của thuốc, có thể thấy rằng các thuốc sau đây có thể gây hạ huyết áp do tác dụng của các thuốc chống tăng huyết áp bao gồm telmisartan: baclofen, amifostin. Hơn nữa, hạ huyết áp thế đứng có thể nặng thêm do tác dụng của rượu, thuốc ngủ bacbiturat, thuốc gây nghiện, hoặc các thuốc chống trầm cảm.
Các thuốc kháng viêm corticosteroid (dùng đường toàn thân): làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm các việc khác có thể gây nguy hiểm vì có thể chóng mặt, choáng váng do hạ huyết áp.

Quá liều và xử lý:
Số liệu liên quan đến quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện quá liều cấp và/hoặc mạn: nhịp tim chậm (do kích thước phó giao cảm) hoặc nhịp tim nhanh, chóng mặt, choáng váng, hạ huyết áp.
Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Chăm sóc hỗ trợ: Những người được xác định hoặc nghi ngờ dùng quá liều thuốc có chủ định nên chuyển đến khám tâm thần.

Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm. Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em.

Trình bày: Hộp 3 vỉ Alu-alu, mỗi vỉ 10 viên.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc đã hết hạn sử dụng ghi trên bao bì.

Tiêu chuẩn chất lượng: Tiêu chuẩn nhà sản xuất.

Cơ sở sản xuất:
M/s. Hetero Labs Limited
Địa chỉ: Unit-V, Sy. No. 439, 440, 441 & 458,TSIIC Formulation SEZ,
Polepally Village, Jadcherla Mandal, Mahaboobnagar District, Telangana, INDIA.