MONTE-H 10

MONTE-H 10
(Viên nén montelukast 10 mg)

Để xa tầm tay trẻ em.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dừng.
Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sỹ.

Thành phần:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Thành phần dược chất: 10,4 mg montelukast natri tương đương với 10 mg montelukast.
Thành phần tá dược: microcrystalin cellulose, lactose monohydrate, croscarmellose natri, mannitol, hydroxypropyl cellulose và magnesi stearate.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Mô tả: Viên nén bao phim màu be, hình tròn, một mặt in chữ T và ‘114’ ở mặt kia.

Chỉ định:
Montelukast natri được dùng như liệu pháp bổ sung trong điều trị hen phế quản ở các bệnh nhân hen phế quản kéo dài với mức độ từ nhẹ đến vừa, các bệnh nhân chưa được kiểm soát một cách đầy đủ khi điều trị bằng corticosteroid dạng hít và như một sự cần thiết khi các bệnh nhân đã sử dụng thuốc kháng β tác dụng ngắn mà không kiểm soát được cơn hen đầy đủ trên lâm sàng. Đối với các bệnh nhân được chỉ định dùng montelukast natri để điều trị hen phế quản, montelukast natri có thể làm giảm nhẹ các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa.
Montelukast natri được chỉ định dự phòng hen phế quản mà hiện tượng nổi bật là hiện tượng co thắt phế quản do gắng sức gây ra.

Cách dùng & liều dùng:
Liều dủng cho người lớn từ 15 tuổi trở lên mắc hen phế quản hoặc mắc hen phế quản và bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa là một viên thuốc 10 mg ngày một lần dùng vào buổi tối.
Khuyến cáo chung: hiệu quả điều trị của montelukast natri dựa trên các thông số kiểm soát bệnh hen phế quản xảy ra trong vòng một ngày. Montelukast natri có thể dùng kèm hoặc không kèm khi ăn. Bệnh nhân nên được khuyên tiếp tục dùng montelukast natri thậm chí khi đã kiểm soát được bệnh hen phế quản cũng như trong các giai đoạn bệnh hen phế quản tiến triển. Montelukast natri không được dùng đồng thời với các sản phẩm khác có cùng thành phần hoạt chất montelukast.
Không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc các bệnh nhân suy thận hoặc suy gan ở mức độ từ nhẹ đến vừa phải. Không có dữ liệu trên các bệnh nhân suy gan nặng. Liều dùng cho cả bệnh nhân nam và nữ đều như nhau.
Liệu pháp điều trị bằng montelukast natri liên quan đến các liệu pháp điều trị bệnh hen phế quản khác. Montelukast natri có thể dùng bổ sung vào phác đồ điều trị hiện thời của bệnh nhân.
Corticosteroid dạng hít: Điều trị bằng montelukast natri có thể được dùng như liệu pháp bổ sung ở các bệnh nhân khi corticosteroid dạng hít và các thuốc kháng β tác dụng ngắn khác không mang lại sự kiềm soát đầy đủ về mặt lâm sàng. Không thay thế montelukast natri một cách đột ngột khi đã sử dụng corticosteroid dạng hít (xem Cảnh báo và Thận trọng).

Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Cảnh báo và thận trọng:
Bệnh nhân không được dùng montelukast đường uống để điều trị cơn hen cấp tính và phải giữ các thuốc vẫn dùng điều trị bệnh này sẵn sàng khi cần thiết. Nếu cơn hen cấp tính xuất hiện, cần dùng ngay thuốc kháng β tác dụng ngắn dạng hít. Bệnh nhân cần tham khảo ý kiến của bác sỹ nếu cần phải dùng nhiều thuốc kháng β tác dụng ngắn dạng hít hơn bình thường. Montelukast không được dùng để thay thế đột ngột cho thuốc dạng hít hoặc corticosteroid dạng uống. Không có dữ liệu cho thấy có thể giảm thuốc corticosteroid dạng uống khi dùng đồng thời với montelukast. Trong một số trường hợp hiếm gặp, bệnh nhân đang được điều trị bằng các thuốc chống hen suyễn bao gồm montelukast có thể bị tăng bạch cầu ưa eosin, đôi khi có biểu hiện lâm sàng của viêm mạch phù hợp với hội chứng Churg-Strauss, hội chứng thường được điều trị bằng liệu pháp corticosteroid toàn thân. Các trường hợp này thường đi kèm, nhưng không phảì luôn đi kèm với việc giảm liều hoặc rút khỏi liệu pháp điều trị corticostereroid dạng uống. Hiện vẫn chưa có thể loại trừ hay xác định khả năng các chất kháng thụ thể leukotrien có thể liên quan đến sự xuất hiện hội chứng Churg-Strauss. Các bác sỹ cần được cảnh báo về các hiện tượng tăng bạch cầu ưa eosin, bệnh nổi ban do viêm mạch, các triệu chứng xấu đi của bệnh phổì, các biến chứng tim mạch và/hoặc bệnh thần kinh xuất hiện ở các bệnh nhân này. Các bệnh nhân có các triệu chứng tiến triển này cần được đánh giá lại và cần đánh giá phác đồ điều trị ở các bệnh nhân này. Điều trị bằng montelukast không làm thay đổi nhu cầu của các bệnh nhân hen phế quản mẫn cảm với aspirin để tránh sử dụng aspirin và các loại thuốc kháng viêm không thuộc loại steroid khác. Các bệnh nhân có các vấn đề không dung nạp galactose hiếm gặp do di truyền, việc thiếu hụt Lapp lactase hoặc hấp thụ kém chất glucose-galactose không được dùng thuốc này.

Sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai và cho con bú:
Các dữ liệu hạn chế lấy từ cơ sở dữ liệu trọng thời kỳ mang thai không cho thấy nguyên nhân liên quan giữa Montelukast natri và các di tật thai nhi (ví dụ như dị tật ở chi), điều này là rất hiếm trong báo cáo kính nghiệm trên toàn thế giới khi đưa thuốc ra thị trường. Montelukast có thể dùng trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.
Các nghiên cứu trên chuột đã cho thấy montelukast bài tiết trong sữa. vẫn còn chưa rõ liệu montelukast có bài tiết trong sữa mẹ ở người hay không. Montelukast natri có thể dùng khi cho con bú khi thực sự cần thiết.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe hay điều khiển máy móc:
Montelukast không ảnh hưởng lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của bệnh nhân. Tuy nhiên, trong một số trường hợp hiếm gặp, các bệnh nhân đã báo cáo có híện tượng chóng mặt hoặc ngủ gà.

Tương tác thuốc:
Montelukast có thể dùng với các liệu pháp dùng hàng ngày khác để phòng và điều trị bệnh hẹn phế quản mạn tính. Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, liều khuyến cáo trên lâm sàng của montelukast không có tác động quan trọng về lâm sàng lên đặc tính dược động học của các loại thuốc sau: theophylin, prednison, prednisolon, thuốc uống tránh thai (ethinyl estradiol/ norethindron 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin.
AUC của montelukast giảm khoảng 40% ở các đối tượng nghiên cứu dùng đồng thời với phenobarbital. Do montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, cần thận trọng với trẻ em khi dùng montelukast cùng với các thuốc chất dẫn của GYP 3A4, ví dụ như phenytoin, phenobarbital và rifampicin.
Các nghiên cứu in vitro đã cho thấy montelukast là chất ức chế CYP 2C8 mạnh. Tuy nhiên, các dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc trên làm sàng giữa montelukast và rosiglitazon (một chất nền có trong các loại thuốc được chuyển hóa chủ yếu bằng CYP 2C8) đã cho thấy montelukast không ức chế CYP 2C8 in vivo. Do đó, montelukast không được dự đoán làm thay đổi đáng kể việc chuyển hóa các loại thuốc bởi enzym này (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazon, và repaglinid).

Tác dụng không mong muốn:
Các tác dụng không mong muốn phổ biển sau đây do liên quan đến thuốc trong các nghiên cứu lâm sàng đã được báo cáo (≥1/100 đến <1/10) ở các bệnh nhân bị hen phế quản được điều tri bằng montelukast và với tỷ lệ xuất hiện cao hơn so với các bệnh nhân điều trị bằng giả dược:

Với điều trị kéo dài trong các cuộc thử nghiệm lâm sàng với số lượng hạn chế bệnh nhân (lên tới 2 năm với người lớn và 12 tháng với bệnh nhi từ 6 đến 14 tuổi), độ an toàn vẫn không thay đổi.
Các phản ứng ngoại ý sau đây đã được báo cáo khi đưa thuốc ra thị trường:
– Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: nhiễm trùng đường hô hấp trên.
– Rối loạn máu và hệ bạch huyết: xu hướng tăng chảy máu.
– Rối loại hệ thống miễn dịch: các phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ, thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan.
– Rối loạn tâm thần: các giấc mơ bất thường bao gồm các cơn ác mộng, ảo giác, mất ngủ, mộng du, kích thích, lo lắng, bồn chồn, kích động bao gồm các hành vi hung hãn hoặc thù nghịch, run, trầm cảm, có ý nghĩ và hành vi tự sát trong một số trường hợp hiếm gặp.
– Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, ngủ gà, dị cảm/ giảm cảm giác, co giật.
– Rối loạn tim mạch: hồi hộp.
– Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: chảy máu cam.
– Rối loạn dạ dày- ruột: tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, nôn và buồn nôn.
– Rối loạn gan mật: tăng transaminase trong huyết thanh (ALT, AST), viêm gan (bao gồm ứ mật, tổn thương tế bào gan và tổn thương gan hỗn hợp).
– Rối loạn da và các mô dưới da: phù mạch, vết thâm, mày đay, ngứa, nổi ban, ban đỏ nốt.
– Rối loạn cơ xương và các mô lân cận: đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút.
– Rối loạn toàn thân và tại vi trí dùng thuốc: suy nhược cơ thể/ mệt mỏi, khó chịu, phù, sốt.
– Rất hiếm xảy ra hội chứng Churg-Strauss (CSS) được báo cáo trong khi điều trị bằng montelukast ở các bệnh nhân bị hen phế quản (xem Cảnh báo và Thận trọng).
Thông báo cho bác sĩ điều trị các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Quá liều và cách xử trí:
Chưa có thông tin cụ thể về điều trị quá liều đối với montelukast. Trong các nghiên cứu hen phế quản mạn tính, montelukast được dùng với liều lên tới 200 mg/ngày trên bệnh nhân trong vòng 22 tuần và trong các nghiên cứu ngắn hạn, liều lên tới 900 mg/ngày trên các bệnh nhân trong khoảng 1 tuần mà không có các phản ứng ngoại ý lâm sàng. Đã có các báo cáo về hiện tượng quá liều cấp tính trong các kinh nghiệm khi đưa thuốc ra thị trường và các nghiên cứu lâm sàng với montelukast, bao gồm các báo cáo ở người lớn và trẻ em với liều lên tới 1000mg (khoảng 61mg/kg trên trẻ 42 tháng tuổi). Các phát hiện trên lâm sàng và trong phòng thí nghiệm thu được đã phù hợp với đặc tính an toàn ở bệnh nhân người lớn và bệnh nhi. Không có các báo cáo phản ứng ngoại ý về hiện tượng quá liều. Các phản ứng ngoại ý hay gặp đã phù hợp với báo cáo an toàn của montelukast bao gồm: đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn, trạng thái hoạt động quá mức về tâm thần và vận động. Vẫn còn chưa rõ liệu montelukast có thể thẩm tách bằng lọc màng bụng hoặc lọc máu hay không.

Đặc tính dược lực học:
Nhóm dược điều trị: thuốc chống hen dùng toàn thân, thuốc đối kháng với thụ thể của leukotriene.
Mã ATC: R03D C03
Cơ chế tác dụng: các cysteinyl leukotrien (LTC4, LTD4, LTE4) là các sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được giải phóng từ nhiều loại tế bào, bao gồm dưỡng bào và bạch cầu ưa eosin. Những eicosanoid này gắn với các thụ thể đối với cysteinyl leukotriene (CysLT) nằm tại đường thở của người. Sự chiếm giữ của các cysteinyl leukotrien và thụ thể leucotrien có liên quan tới sinh bệnh học của hen, bao gồm phù đường thở, co bóp cơ trơn và làm hư hại hoạt tính tế bào đi kèm quá trình viêm, những tính chất này tham gia vào các dấu hiệu và triệu chứng hen.
Montelukast là thuốc uống, gắn kết với ái lực cao và có chọn lọc vào thụ thể CysLT 1 (gắn ưu tiên vào thụ thể này so với gắn vào thụ thể khác cũng quan trọng về mặt dược lý học, như thụ thể prostanoid, cholinergic, hoặc adrenergic). Montelukast ức chế những tác dụng sinh lý của LTD4 tại thụ thể CysLT 1 mà không có hoạt tính của chất chủ vận.

Đặc tính dược động học:
Hấp thu: Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống. Đối với viên nén bao phim 10 mg, nồng độ đỉnh huyết tương trung bình (Cmax) đạt được 3 giờ (Tmax) sau khi uống ở người lớn ở trạng thái đói. Sinh khả dụng uống trung bình là 64%. Sinh khả dụng uống và nồng độ đỉnh huyết tương không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn tiêu chuẩn. Độ an toàn và hiệu lực được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng ở đó viên nén bao phim 10 mg được dùng uống không để ý đến thời gian của bữa ăn.
Đối với viên nén có thể nhai 5mg, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được vào 2 giờ sau khi uống ở người lớn trong trạng thái đói. Sinh khả dụng uống trung bình là 73% và giảm xuống còn 63% bởi một bữa ăn tiêu chuẩn.
Phân bổ: Montelukast gắn hơn 99% với protein huyết tương. Thể tích phân bổ ở trạng thái ổn định của montelukast đạt mức trung bình 8-11 lít. Các nghiên cứu trên chuột cống trắng với montelukast đánh dấu phóng xạ cho thấy sự phân bổ tối thiểu qua hàng rào máu-não. Ngoài ra, các nồng độ của chất liệu đánh dấu phóng xạ ở 24 giờ sau khi uống là rất thấp ở tất cả các mô khác.
Biến đổi sinh học: Montelukast được chuyển hóa với mức độ lớn. Trong các nghiên cứu với các liều điều trị, không phát hiện được nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa của montetukast ở trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em.
Các nghiên cứu in vitro dùng tiểu thể gan người cho thấy các cytochrom P450 3A4, 2A6 và 2C9 có tham gia vào chuyển hóa của montelukast. Dựa trên các kết quả nghiên cứu in vitro khác trên tiểu thể gan người, các nồng độ điều trị trong huyết tương của montelukast không ức chế các cytochrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6. Các chất chuyển hóa đóng góp rất ít vào hiệu quả điều trị của montelukast.
Thải trừ: Hệ số thanh thải huyết tương của montelukast đạt mức trung bình 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau một liều uống montelukast đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ đã được thu hồi trong lượng phân thu gom trong 5 ngày và dưới 0,2% được thu hồi trong nước tiểu. Kết hợp với sự ước tính về sinh khả dụng uống của montelukast, điều này cho thấy montelukast và các chất chuyển hóa được bài tiết hầu như riêng biệt qua mật.

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ Alu-Alu, mỗi vỉ 10 viên.

Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ < 30°C, tránh ẩm. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc đã hết hạn sử dụng ghi trên bao bì.

Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS.

Tên và địa chỉ nhà sản xuất:
M/s. HETERO LABS LIMITED
Unit-V, Sy.No.439, 440, 441 & 458, TSIIC Formulation SEZ, Polepally Village, Jadcherla mandal, Mahaboobnagar District, Telangana, Ấn Độ.