GRABULCURE

GRABULCURE
(Viên nang Fluconazole 150 mg)

Trình bày:
Hộp 1 vỉ nhôm – nhựa chứa 1 viên nang cứng.

Thành phần:
Mỗi viên nang cứng chứa:
– Thành phần hoạt chất: Fluconazole USP 150 mg.
– Thành phần tá dược: Lactose, dibasic calcium phosphate, talc, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, light blue/cream coloured size “1” empty hard gelatin shell vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế:
Viên nang cứng.
Mô tả: Viên nang cứng màu xanh dương/kem, cỡ nang số 1 bên trong chứa bột màu trắng ngà.

Chỉ định:
Grabulcure được chỉ định điều trị ở người lớn trong những trường hợp sau:
– Viêm màng não do cryptococcus.
– Bệnh nấm Coccidioidomycosis.
– Nhiễm Candida xâm lấn.
– Nhiễm Candida niêm mạc bao gồm nhiễm Candida miệng – hầu, thực quản, Candida niệu và nhiễm Candida ở da – niêm mạc mạn tính.
– Nhiễm Candida gây teo ở miệng mạn tính (kèm đau răng) nếu vệ sinh răng miệng hoặc vệ sinh tại chỗ không hết.
– Nhiễm Candida âm đạo cấp hoặc mãn tính, khi liệu pháp tại chỗ là không thích hợp.
– Viêm quy đầu do Candida khi liệu pháp tại chỗ không thích hợp.
– Các tổn thương da bao gồm sưng, nấm da thân, nấm da đùi, nốt sần và nhiễm nấm Candida trên da khi điều trị toàn thân.
– Nấm nho (ung thư nướu) khi các tác nhân khác không thích hợp.
Grabulcure được chỉ định dự phòng ở người lớn trong những trường hợp sau:
– Tái phát của viêm màng não do cryptococcus ở bệnh nhân có nguy cơ tái phát cao.
– Nhiễm Candida miệng – hầu hoặc thực quản ở các bệnh nhân nhiễm HIV có nguy cơ tái phát cao.
– Giảm tỷ lệ tái phát Candida âm đạo (4 đợt trở lên mỗi năm).
– Dự phòng nhiễm nấm Candida ở bệnh nhân giảm bạch cầu kéo dài (như bệnh nhân có ung thư máu ác tính tiếp nhận hóa trị liệu hoặc bệnh nhân được ghép tế bào gốc).
Grabulcure được chỉ định ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ, trẻ mới biết đi, trẻ em và thanh thiếu niên từ 0 đến 17 tuổi:
– Grabulcure được sử dụng để điều trị Candida niêm mạc (miệng – hầu, thực quản), Candida xâm lấn, viêm màng não do cryptococcus và dự phòng nhiễm Candida ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch. Grabulcure có thể được sử dụng như là liệu pháp duy trì để ngăn ngừa tái phát viêm màng não do cryptococcal ở trẻ có nguy cơ cao tái phát.

Cách dùng, liều dùng:
Liều hàng ngày của fluconazole cần dựa trên bản chất và mức độ nhiễm nấm. Đối với các trường hợp nhiễm nấm mà cần phải sử dụng phác đồ trị liệu đa liều, cần tiếp tục điều trị cho đến khi các thông số lâm sàng hoặc các xét nghiệm cho thấy rằng nhiễm nấm dạng hoạt động đã thuyên giảm. Điều trị không đủ thời gian có thể dẫn đến tái phát nhiễm nấm hoạt động.
Sử dụng ở người lớn:

Sử dụng ở đối tượng đặc biệt:
Người lớn tuổi: Liều dùng nên được hiệu chỉnh dựa trên chức năng thận.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở phác đồ điều trị dùng liều duy nhất. Ở các bệnh nhân (gồm cả trẻ em) có chức năng thận suy giảm mà cần phải sử dụng phác đồ dùng đa liều fluconazole, liều tấn công khởi đầu là 150 mg – 300 mg. Sau đó liều hàng ngày (tùy theo chỉ định) cần được căn cứ trên bảng sau đây:

Bệnh nhân thẩm tách máu định kỳ cần dùng 100% liều khuyến cáo sau mỗi lần thẩm tách máu; vào những ngày không làm thẩm tách máu, bệnh nhân cần được kê liều giảm đi tùy theo độ thanh thải creatinin.
Suy gan: Dữ liệu hạn chế trên bệnh nhân suy gan, do đó nên thận trọng khi dùng fluconazole cho bệnh nhân rối loạn chức năng gan.
Trẻ em: Cũng như ở người lớn, thời gian điều trị dựa trên đáp ứng lâm sàng và bệnh học. Grabulcure dùng 1 liều duy nhất mỗi ngày.

Chống chỉ định:
Quá mẫn với fluconazole, các chất có gốc azole hoặc bất kỳ tá dược nào trong thành phần của thuốc.
Không được dùng chung terfenadine ở bệnh nhân dùng fluconazole với liều 400 mg/ngày hoặc cao hơn dựa trên kết quả nghiên cứu tương tác giữa liều lặp lại.
Không được dùng chung các thuốc khác gây kéo dài khoảng QT và được chuyển hóa qua cytochrome P450 (CYP) 3A4 như cisapride, astemizole, pimozide, quinidine và erythromycin ở những bệnh nhân dùng fluconazole.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:
Nấm da đầu: Fluconazole được nghiên cứu điều trị bệnh nấm da đầu ở trẻ em. Tuy nhiên tác dụng không tốt so với griseofulvin và tỷ lệ thành công ít hơn 20%. Vì vậy, Grabulcure không nên sử dụng ở bệnh nhân viêm da đầu.
Nhiễm nấm Cryptococcosis: Bằng chứng về hiệu quả của fluconazole trong điều trị nhiễm nấm cryptococcosis ở các vị trí khác (ví dụ: cryptococcosis phổi và da) rất hạn chế, cần có các khuyến cáo về liều lượng.
Nhiễm nấm tại địa phương: Các bằng chứng về hiệu quả của fluconazole trong điều trj các dạng khác của bệnh nấm đặc biệt như vảy nến paracocid, tăng bạch cầu lymphocutaneous và histoplasmosis còn hạn chế, không khuyến cáo liều lượng cụ thể.
Hệ thống thận: Grabulcure nên dùng thận trọng ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận.
Suy thượng thận: Ketoconazole được biết là gây ra suy thượng thận, và điều này mặc dù hiếm nhưng cũng có thể áp dụng cho fluconazole.
Hệ thống gan mật: Grabulcure nên được dùng thận trọng với những bệnh nhân có rối loạn chức năng gan. Fluconazole đã có liên quan tới một số hiếm các trường hợp gây độc gan nghiêm trọng bao gồm cả tử vong, chủ yếu ở các bệnh nhân có bệnh lý đi kèm trầm trọng. Tuy nhiên, ở các trường hợp gây độc gan có liên quan đến fluconazole, không quan sát thấy mối liên quan rõ ràng đối với tổng liều dùng hàng ngày, thời gian điều trị, giới tính hay tuổi của bệnh nhân. Độc tính trên gan do fluconazole thường là có khả năng hồi phục sau khi ngừng điều trị. Các bệnh nhân xuất hiện các xét nghiệm chức năng gan bất thường trong thời gian điều trị với fluconazole cần được theo dõi chặt chẽ để ngăn ngừa tổn thương gan trầm trọng thêm. Cần dừng ngay fluconazole nếu có dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng cho thấy có bệnh gan phát triển mà có thể là do fluconazole.
Hệ thống tim mạch: Cũng như các azole khác đã có báo cáo về trường hợp choáng phản vệ nhưng hiếm gặp. Một số azole, kể cả fluconazole, có gây kéo dài đoạn QT trên điện tâm đồ. Báo cáo sau khi lưu hành cho thấy có rất hiếm trường hợp kéo dài đoạn QT và xoắn đỉnh (torsade de pointes) trên bệnh nhân sử dụng fluconazole. Những báo cáo này bao gồm trên cả những bệnh nhân quá ốm yếu mà có nhiều yếu tố nguy cơ lẫn lộn, như bệnh suy tim cấu trúc, các bất thường về điện giải và phối hợp với các thuốc khác mà có thể gây ra lẫn lộn về đánh giá tác dụng có hại. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng fluconazole cho những bệnh nhân có các nguy cơ rối loạn nhịp tim như trên.
Không được dùng chung với sản phẩm thuốc khác kéo dài khoảng QT và được chuyển hóa qua cytochrome P450 (CYP) 3A4.
Halofantrine: Halofantrine đã được chứng minh là kéo dài khoảng QTc ở liều điều trị và là một chất nền của CYP3A4. Không sử dụng đồng thời fluconazole và halofantrine.
Phản ứng da: Đã xuất hiện (hiếm gặp) các phản ứng da tróc vẩy, như hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc ở các bệnh nhân trong thời gian điều trị với fluconazole. Các bệnh nhân AIDS dễ bị phát triển các trường hợp phản ứng da trầm trọng đối với nhiều loại thuốc. Nếu xuất hiện ban da được cho là do fluconazole ở các bệnh nhân được điều trị nhiễm nấm bề mặt, cần ngừng điều trị bằng thuốc này. Nếu xuất hiện ban da ở các bệnh nhân bị nhiễm nấm hệ thống hoặc nhiễm nấm xâm lấn, cần theo dõi chặt chẽ và ngừng fluconazole trong trường hợp xuất hiện tổn thương dạng bóng nước hoặc ban đỏ đa dạng.
Quá mẫn: Đã có báo cáo về trường hợp choáng phản vệ nhưng hiếm gặp.
Cytochrome P450: Fluconazole là chất ức chế mạnh CYP2C9 và CYP2C19 và ức chế trung bình CYP3A4. Cần kiểm soát khi sử dụng fluconazole cho những bệnh nhân điều trị đồng thời với các thuốc có khoảng điều trị hẹp được chuyển hóa qua CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4.
Terfenadine: Cần theo dõi cẩn thận khi sử dụng đồng thời fluconazole liều thấp hơn 400mg hàng ngày với terfenadine.
Tá dược: Viên nang Grabulcure chứa lactose không được chỉ định cho bệnh nhân có các vấn đề di truyền về dung nạp galactose, thiếu hụt lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose.

Phụ nữ có thai và cho con bú:
Phụ nữ có thai:
Đến nay còn chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát chặt chẽ về việc dùng fluconazole cho người mang thai. Nhưng cũng đã có thông báo về dị dạng bẩm sinh tại nhiều bộ phận ở trẻ có mẹ dùng fluconazole liều cao (400 – 800 mg mỗi ngày) để điều trị nấm do Coccidioides immitis trong 3 tháng đầu thai kỳ. Liên quan giữa dùng fluconazole và các tác dụng này còn chưa rõ. Do đó chỉ nên dùng fluconazole cho người mang thai khi lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Phụ nữ đang cho con bú:
Fluconazole tiết sữa ở nồng độ tương tự như trong huyết tương, do đó người đang cho con bú không nên dùng thuốc này.

Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện về tác động của fluconazole lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân cần được cảnh báo về khả năng gây chóng mặt hoặc co giật khi dùng fluconazole và nên được khuyên không lái xe hoặc vận hành máy móc nếu có bất kỳ triệu chứng nào như trên xảy ra.

Tác dụng không mong muốn:
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất (>1/10) là đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, tăng analin aminotransferase, tăng aspartate. Các tác dụng không mong muốn đã được quan sát và báo cáo trong quá trình điều trị bằng fluconazole với mức tần suất như sau: Rất hay gặp (≥1/10); hay gặp (≥1/100 – <1/10); ít gặp (≥1/1.000 – < 1/100); hiếm gặp (≥1/10.000 – < 1/1.000); rất hiếm gặp (<1/10.000), không biết (không dánh giá được từ các số liệu sẵn có).

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí:
Quá liều:
Nếu chẩn đoán lâm sàng có biểu hiện quá liều thì phải đưa người bệnh đến bệnh viện và giám sát cẩn thận ít nhất 24 giờ, phải theo dõi các dấu hiệu lâm sàng, nồng độ kali huyết và làm các xét nghiệm về gan, thận.
Cách xử trí:
Nếu có bằng chứng tổn thương gan hoặc thận, người bệnh phải nằm viện cho đến khi không còn nguy hiểm có thể xảy ra cho các bộ phận này. Trong 8 giờ đầu sau khi dùng thuốc nếu không có biểu hiện quá liều hoặc dấu hiệu hay triệu chứng lâm sàng khác không giải thích được thì có thể không cần giám sát tích cực nữa. Phải theo dõi tình trạng hô hấp, tuần hoàn cho đến khi người bệnh tỉnh táo, thở bình thường và mọi thứ ổn định.
Trường hợp quá liều trầm trọng nên tiến hành thẩm phân máu.

Hạn dùng:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ dưới 30^oC.

Tiêu chuẩn chất lượng:
Tiêu chuẩn cơ sở.
– Để xa tầm tay trẻ em.
– Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
– Thuốc này chỉ sử dụng theo đơn thuốc.
– Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

Nhà sản xuất:
M/S GRACURE PHARMACEUTICALS LTD.
E-1105 RIICO Industrial Area, Phase III, Bhiwadi, Alwar, (Rajasthan), Ấn Độ.